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硫唑嘌呤(Azathioprine, AZA)本身具有活性，它是巰嘌呤6MP衍生物，然而至肝臟可分解為6MP而起作用，其作用機制為嘌呤拮抗的免疫抑制作用。 因免疫活性細胞在抗原刺激後增殖期需嘌呤物質，故AZA拮抗而抑制DNA合成，抑制淋巴細胞增殖。 雖然近年來因環磷醯胺(CTX) 的應用，AZA已少用於SLE，尤其是狼瘡性腎炎(LN)。 但是根據大量NIH試驗，小量AZA加低劑量CTX再加強的松，其療效相當於IVC。 因此AZA與其他藥合用，其效果與CTX相似。 但優於僅用強的松者。 近年來研究認為SLE早期LN 宜選用AZA，其毒性低於CTX，安全性大於IVC，然而LN用AZA在腎功能惡化前者必須停用。 總之，AZA雖然對SLELN的治療不如rvc，但可作為TVC維持治療期間的代替藥，其安全性大於CTX。 對輕度和中度SLE，雖然起效較慢，但為有效的藥物，可以代替GCs減少其用量，也用於慢性活動性肝炎合併LE者。 另對嚴重的皮膚LE有效，可減低GCs量。 對活動性LE非腎損害者，可與GCs合用，減少GC副作用，減少GC用量，減低病死率。 製劑及劑量：片劑每片50mg、100mg，口服1～5mg/(kg‘d)；一般50～100mg/d可連服數月，與強的松合用可減至25～50mg/山與別嘌呤醇合用，每日僅能用12.5～25mg(注意別嘌呤醇毒性不可長期服用)。 AZA 毒性反應與烷化劑類似可引起骨髓抑制，粒細胞減少、再生障礙性貧血、用藥後6～10d出現，可發生厭食、噁心、口腔炎、黏膜潰瘍、中毒性肝炎, 甚至肺水腫、視網膜出血等。肝腎功能不良者禁用。