免疫抑制剂是对机体的免疫反应具有抑制作用的药物，能抑制与免疫反应有关细胞（T细胞和B细胞等巨噬细胞）的增殖和功能，能降低抗体免疫反应。 免疫抑制剂主要用于器官移植抗排斥反应和自身免疫病如类风湿性关节炎、红斑狼疮、皮肤真菌病、膜肾球肾炎、炎性肠病和自身免疫性溶血贫血等。
免疫抑制劑(簡稱免抑劑)已廣泛地應用於治療SLE，雖然缺少長期用藥1～5年對照組的觀察，但總的來講免疫抑制劑的確能改善患者的愈後，尤其是SLE中最棘手的狼瘡性腎炎(LN)。
有研究將19組小型臨床LN免抑劑治療試驗合併分析，結論認為免抑劑(硫唑嘌呤(AZA)和/或環磷醯胺(CTX)加上強的松和僅用強的松對比明顯減少發生終末期腎病(ESRD)的危險性，而死亡率分別是12.9%和13.2%。 同樣類似對比，結論也是用免抑劑者進入腎衰竭和死亡的時間延長。 特別是LN的彌漫增生性腎炎。
常用的免疫抑制剂主要有五类：
（1）糖皮质激素类，如可的松和强的松；
（2）微生物代谢产物，如环孢菌素和藤霉素等；
（3）抗代谢物，如硫唑嘌呤和6-巯基嘌呤等；
（4）多克隆和单克隆抗淋巴细胞抗体，如抗淋巴细胞球蛋白和OKT3等；
（5）烷化剂类，如环磷酰胺等。
根据其发展状况，免疫抑制剂大致可分为：
第一代
以肾上腺皮质激素（包括肾上腺皮质激素和糖皮质激素等，药品有强的松和甲基强的松龙Methyprednisolone、雷公藤多苷片、硫唑嘌呤、抗淋巴细胞球蛋白即抗淋巴细胞免疫球蛋白ALG）为代表，主要作用为溶解免疫活性细胞，阻断细胞的分化，其特点为非特异性，为广泛的免疫抑制剂，ALG对骨髓没有抑制作用。主要副作用是可引起代谢紊乱、高血糖、高血脂、高血压。目前总的倾向是尽可能减少其用量或停用，但移植界对此尚有争论；
第二代
以环孢素（环孢菌素、环孢菌素A、山地明、赛斯平、环孢多肽A、环孢灵（Cy-A、Cs-A）、新出地明（Neoral）和他克莫司为代表，为细胞因子合成抑制剂，主要作用是阻断免疫活性细胞的白细胞介素 2（IL-2）的效应环节，干扰细胞活化，其以淋巴细胞为主而具有相对特异性。CsA和FK506已被FDA批准用于临床，其余药物尚处于临床试验阶段，它们主要的副作用是具有肾毒性；
第三代
以雷帕霉素、霉酚酸脂（Mycophenolate Mofetil，MMF）为代表，对PI3K相关相关信号通路进行抑制，从而抑制免疫细胞增殖和扩增，与第二代制剂有协同作用；
第四代
以抗IL-2受体单克隆抗体、FTYZO等为代表，主要作用是针对改变Cytokine蚓，如抑制TH1、增强TH2。
根据其临床应用情况，免疫抑制剂分类为：
（1）预防性用药：CsA、FK506、MMF、Aza、Prednisone；
（2）治疗/逆转急性排斥反应（救治用药）：MP（甲基强的松龙）、ALG或ATG、Murononab-CD3或CD4、MMF、FK506等。（3）诱导性用药（因急性肾小管坏死而出现延迟肾功能、高危病人、二次移植、环孢素肾毒性病人）：
ATG或ALG、OKT3或OKT4，Simulect或Zenapax等。
目前常用於SLE的免疫抑製劑有:
1. CTX
2. 氮芥
3. 苯丁酸氮芥
4. 硫唑嘌呤 AZA
5. 環孢素 CSA
6. MTX
7. MMF
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